У червні 2025 року Управління з продовольства і медикаментів США (FDA) схвалило використання препарату ленакапавір для профілактики ВІЛ, який розробила компанія Gilead Sciences1. Він має тривалу дію, тому його потрібно вводити лише двічі на рік як підшкірну ін’єкцію. Може здаватися, що ленакапавір є «вакциною від ВІЛ». Насправді це не так. Вакцини формують набутий імунітет до конкретного збудника захворювання. Тоді як ленакапавір має іншу дію.
Він є новим перспективним доповненням до ряду медикаментів, які застосовуються для доконтактної профілактики ВІЛ (ДКП). Усі форми ДКП працюють за єдиним принципом. Препарат ДКП, якщо його достатньо в організмі людини, запобігає закріпленню ВІЛ у клітинах та розвитку інфекції, тобто захищає від зараження. Але на відміну від вакцин, він не задіює імунну систему для боротьби з вірусом.
ДКП не скасовує використання презервативів. Препарати є додатковим до бар’єрної контрацепції методом профілактики для людей, які мають високий ризик заразитися ВІЛ. Зокрема, це партнери/партнерки людей, які живуть з ВІЛ; чоловіки, що мають секс з чоловіками; люди, які надають сексуальні послуги; люди, які вживають наркотичні засоби ін’єкційно2.
ДКП: таблетки та уколи
Наразі ВООЗ рекомендує таблетовані форми ДКП, вагінальне кільце з дапівірином та ін’єкційний препарат тривалої дії каботегравір3. Таблетки Truvada і Descovy на 99% захищають від зараження ВІЛ статевим шляхом, проте їх необхідно приймати щоденно4. В реальних умовах вони не такі ефективні, оскільки багато людей не можуть дотримуватися потрібного режиму. До прикладу, французьке дослідження показало, що ефективність таблеток ДКП серед молодих людей, молодших за 30 років, становила лише 26%5. Каботегравір необхідно вводити ін’єкційно раз на 8 тижнів. Це набагато зручніше, ніж щоденні таблетки.
Чому ДКП важлива? Згідно зі звітом UNAIDS, у 2023 році 1,3 мільйона людей заразилися ВІЛ, що більш ніж втричі перевищує цільовий показник у 370 тисяч або менше нових інфекцій у 2025 році6. Зростання кількості нових випадків ВІЛ-інфекції спостерігається у трьох регіонах: Східна Європа та Центральна Азія, Латинська Америка, а також Близький Схід і Північна Африка.
Широке використання доконтактної профілактики може допомогти зменшити кількість нових випадків. Загальна кількість людей у світі, які отримують таблетовану ДКП, зросла з 200 тисяч у 2017 році до 3,5 мільйона у 2023 році. Проте глобальною метою є досягнення числа у 21,2 мільйона, яка охопить 95% людей з груп ризику інфікування ВІЛ.
В Україні доступними є таблетовані форми ДКП і каботегравір. Ці препарати надаються безоплатно в межах національної програми з ДКП для забезпечення антиретровірусними препаратами людей, які мають високий ризик інфікування ВІЛ статевим шляхом. У 2023 році програма таблетованої ДКП охопила 13147 людей (на 4072 більше порівняно з 2022 роком). Каботегравір перші пацієнти в Україні отримали в серпні 2024 року7.
Клінічні дослідження PURPOSE 1 та PURPOSE 2
Значною перевагою ленакапавіру є те, що його вводять раз на пів року. Ефективність та безпечність препарату була підтверджена в клінічних дослідженнях, результати яких представили у 2024 році. У дослідженні PURPOSE 1 взяли участь понад 5 тисяч дівчат і молодих жінок віком 16–26 років з Південної Африки та Уганди8. Вчені розділили їх на три групи, які отримували ленакапавір, таблетки Truvada і Descovy. Жодна з учасниць, яким робили уколи ленакапавіру, не заразилася ВІЛ. Рівень дотримання графіку профілактики за допомогою ін'єкцій був високим. За повторним введенням ленакапавіру через пів року звернулися 91,5% жінок.
Серед учасниць, які приймали Truvada, 16 заразилися ВІЛ. Також дослідники зафіксували 39 випадків інфікування в групі Descovy. Треба зазначити, що учасниці часто не дотримувалися правильного режиму прийому таблеток. Серед 55 інфікованих жінок у більшості рівень тенофовіру в крові (діючої речовини таблеток Truvada і Descovy) був низьким або взагалі відсутнім.
Метою дослідження PURPOSE 2 було оцінити ефективність ленакапавіру серед цисгендерних чоловіків, трансгендерних чоловіків, трансгендерних жінок та небінарних осіб, які мають секс з партнерами, що були зареєстровані як чоловіки при народженні9. Це група людей, які особливо вразливі до інфікування ВІЛ. У дослідженні взяли участь близько 3 тисяч осіб віком від 16 років з Аргентини, Бразилії, Мексики, Перу, Південної Африки, Таїланду та США.
Вчені поділили їх на дві групи: частина отримувала ленакапавір, а частина — таблетки Truvada. Серед осіб, яким робили уколи ленакапавіру, заразилося лише двоє. Тоді як в групі Truvada — дев’ятеро, і всі вони мали низький або відсутній рівень тенофовіру в крові, що свідчить про недотримання режиму прийому таблеток. PURPOSE 2 показало зниження ризику інфікування ВІЛ на 96% серед учасників дослідження, які отримували ленакапавір, порівняно з фоновим показником.
Прорив року
Журнал Science назвав ленакапавір проривом 2024 року10. Це не перший раз, коли лікарські засоби боротьби з ВІЛ потрапляли на шпальти авторитетного журналу з такою відзнакою. У 1996 році вчені виявили, що потужний коктейль з пригнічує ВІЛ та запобігає розвитку СНІД. Тоді Science теж назвали це досягнення проривом року. Антиретровірусні препарати не можуть повністю вилікувати, але дозволяють зменшити рівень вірусного навантаження та відновити функцію імунної системи.
Довго та щасливо. Як працює антиретровірусна терапія
Довго та щасливо. Як працює антиретровірусна терапія
Важливим етапом на шляху до подолання ВІЛ стало відкриття, що людина не може передати ВІЛ, якщо кількість вірусу в крові завдяки антиретровірусним препаратам знижується до рівня, який не визначається тестами. Принцип «лікування як профілактика» Science назвали проривом у 2011 році. Тепер ВІЛ-інфекція вже не «чума XXI століття», а хронічне захворювання, з яким можна жити повноцінним життям, створювати сім’ю і народжувати дітей.
У 2022 році в FDA затвердили ленакапавір як антиретровірусний препарат для використання пацієнтами з ВІЛ, у яких розвинулася резистентність до інших ліків11. Ленакапавір для лікування використовується в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами та призначається кожні шість місяців.
Але більш перспективним є його використання як доконтактної профілактики. Тоді як традиційні препарати порушують функції вірусних ферментів, ленакапавір є інгібітором капсиду ВІЛ — білкової оболонки, яка захищає генетичний матеріал вірусу. Він блокує функції капсиду і так перешкоджає інфікуванню. Наразі ін’єкції ленакапавіру роблять раз на пів року. Проте дослідники розробляють нову лікарську форму препарату, яку можна буде вводити один раз на рік.
Ціна питання
Ефективність ленакапавіру як засобу профілактики значною мірою буде залежати від його доступності. Компанія Gilead на запит New York Times повідомила, що в США річний курс ленакапавіру буде коштувати 28 218 доларів12. У відповідь Об’єднана програма Організації Об’єднаних Націй по ВІЛ/СНІД (UNAIDS) закликала Gilead зменшити ціну на препарат13.
Враховуючи витрати на виробництво, це можливо. Вчені розрахували, що буде коштувати від 35 до 46 доларів на рік, якщо його буде використовувати два мільйони людей. І ціна може впасти до 25 доларів, якщо кількість споживачів збільшиться до 5–10 мільйонів14. Тоді ленапавір буде коштувати дешевше, ніж таблетки ДКП.
Треба зазначити, що Gilead ще минулого року надала ліцензії на виробництво генерика шістьом компаніям з Індії, Єгипту та Пакистану. Проте активісти громадської організації AVAC критикують Gilead за те, що вони не обрали виробників з Латинської Америки та Африки, хоча проводили в цих країнах клінічні дослідження препарату15.
В інтерв’ю New York Times голова правління Gilead Деніел О’Дей сказав, що шість компаній, які отримали ліцензії, будуть виробляти та продавати ленакапавір за доступними цінами для 120 країн з низьким рівнем доходу. Вони зможуть задовольнити попит за два-три роки. Протягом цього періоду Gilead постачатиме препарат двом мільйонам людей «за неприбутковою вартістю». Також Gilead подала заявку на схвалення препарату регуляторними органами у Бразилії та веде переговори з іншими країнами із середнім рівнем доходу щодо узгодження цін.
Чи дійсно ланакапавір є проривом року? З наукової точки зору, безперечно, так. Але чи стане його відкриття поворотним моментом у подоланні епідемії ВІЛ-інфекції? Це буде залежати від його доступності для людей, які потребують профілактики.
